Фенобарбитал назначается в психиатрической и неврологической практике как антиконвульсант, снотворное и успокаивающее средство. Относится к производным барбитуровой кислоты. Препарат также обладает другими лекарственными свойствами, помогающими купировать некоторые симптомы. Применяется средство только под контролем врача. Не распространяется без рецепта.
Многие специалисты считают фенобарбитал устаревшим лекарственным средством. Это вещество все реже назначают как антиконвульсант. Не в последнюю очередь это связано с тем, что активный компонент внесен в список психотропных и наркотических медикаментов, распространение которых подлежит особому контролю. Вещество все еще включено в список жизненно важных медикаментов.
Содержание
Форма выпуска и состав
Фенобарбитал выпускается в следующих формах:
- таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
- таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.
Состав 1 таблетки для детей:
- действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.
Это интересно: Окситоцин – инструкция по применению и состав, показания, дозировка, форма выпуска и цена
Особые указания
Из-за высокой активности Фенобарбитала, использовать препарат в комплексе с другими средствами следует с осторожностью. На фармацевтическом рынке представлен большой выбор заменителей и аналогов препарата.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин, Вальпроат усиливают количество действующего вещества в крови. Резерпин при совместном использовании с Фенобарбиталом уменьшает противосудорожное действие, а Амитриптилин, Ниаламид, Диазепам и Хлордиаазепоксид — увеличивают.
Действующее вещество фенобарбитал снижает активность салицилатов и ацетилсалициловой кислоты, пероральных контрацептивов, концентрацию антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и эстрогенов. Ацетазоламид ослабляет эффект фенобарбитала. Взаимодействие с Атропином, аналептиками и психостимуляторами снижает снотворный эффект.
Нельзя принимать лекарство с антибиотиками и сульфаниламидами, потому что их действие снижается на фоне фенобарбитала.
Под запретом находится прием алкоголя, так как это сочетание опасно токсическим поражением печени и нарушением функции нервной системы.
Некоторым группам пациентов не рекомендуется и не назначается лечение фенобарбиталом. Для новорожденных малышей это средство используется при гемолитической болезни. Его действие заключается в очищении печени от токсинов, а также снижении уровня билирубина в крови.
Если будущая мать на последних сроках принимала Фенобарбитал, последствия будут опасны для ребенка. Это чревато приступами эпилепсии и повышением возбудимости младенца. Применение во время родовой деятельности угнетает дыхание ребенка, вызывает кровотечение и нарушает свертываемость крови малыша. Барбитурат выделяется с материнским молоком и угнетает нервную систему ребенка.
Прежде чем назначить Фенобарбитал, врач изучает анамнез и клинические признаки. С осторожностью используют препарат пациенты, злоупотребляющие лекарственными средствами, при нарушениях функции печени и почек, заболеваниями сердца и сосудов.
Во время терапевтического курса замедляются психомоторные процессы в организме, поэтому нельзя садиться за руль автомобиля или управлять станками и оборудованием.
Антидепрессанты уменьшают противоэпилептическую функцию фенобарбитала за счет снижения судорожного порога. Прием фолиевой кислоты снижет уровень барбитуратов в крови, что приводит к недостаточному контролю приступов судорог у больных.
Аналоги
Рынок лекарственных средств представлен прямыми и косвенными аналогами Фенобарбитала. Первые сходны с ним по действующему компоненту и лечебному эффекту, вторые — только по проявленному действию. Аналоги Фенобарбитала:
- Люминал;
- Фенбитал;
- Фризиум;
- Ламиктал;
- Топирол;
- Дифенин;
- Гексамидин;
- Глюферал;
- Пантогам;
- Кортексин;
- Бензобитал;
- Зептол;
- Депакин Хроно;
- Бензонал;
- Орфирил;
- Габагамма;
- Тепафиллин;
- Габапентин.
Дифенин обладает противосудорожным, антиаритмическим, анальгетическим и успокаивающим действием. Депакин Хроно выпускается в таблетках, содержащих вальпроевую кислоту. Лекарство обладает противосудорожными свойствами, оказывает снотворное и расслабляющее действие.
Ламиктал является польским противоэпилептическим препаратом системного действия. Активное вещество представлено ламотриджином в различной дозировке. Имеется список противопоказаний и побочных реакций.
Тегретол — это швейцарский препарат, купирующий приступы эпилепсии. Основу таблеток составляет карбамазепин.
Российский препарат Примидон содержит одноименный компонент в составе и обладает противоэпилептическим действием. Существует список противопоказаний.
Кортексин восстанавливает биоэлектрическую активность мозга, стимулирует основные процессы и оказывает церебропротекторное и противосудорожное действие. Отпускается по рецепту врача в форме лиофилизата для инъекций. Препарат назначается при ряде патологий: нарушения мозгового кровообращения, травмы головы, энцефалопатия, церебральный паралич, эпилепсия, задержка психомоторного развития, энцефалит.
Габапентин используется в монотерапии парциальных судорог и для профилактики эпилептических припадков. Выпускается в форме таблеток.
Фризиум — это транквилизатор из группы производных бензодиазепина. Препарат уменьшает напряженность, снимает раздражение, возбудимость, агрессивность и нормализует сон. Имеется список противопоказаний.
Пантогам выпускается в форме жидкой суспензии и таблетках для приема внутрь. Ноотропный препарат повышает устойчивость головного мозга к недостатку кислорода, воздействию токсинов, нормализует нейронные процессы, сочетает седативное и стимулирующее действие. А также назначается в качестве противосудорожного лекарства, снижающего моторную возбудимость. На фоне приема отмечается повышение умственной и физической работоспособности.
Топирол, содержащий в составе топирамат, выпускается в таблетках. Применяется лекарство у детей старше 6 лет и взрослых с эпилептическими припадками для лечения припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Фенобарбитал является действенным и недорогим препаратом, но как и у другого лекарственного средства, у него есть противопоказания и побочные действия. Перед приемом лекарства необходимо проконсультироваться с квалифицированным специалистом. В противном случае Фенобарбитал не только не решит проблему, но и усугубит ее, или даже приведет к летальному исходу.
Взаимодействие
Сочетание с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом может привести к усилению угнетения ЦНС. Кофеин снижает снотворное действие фенобарбитала.
Взаимодействие с ингибиторами МАО и Метилфенидатом вызывает увеличение уровня фенобарбитала в плазме, так что токсическое действие и угнетающее влияние на нервную систему усиливаются.
Интенсивность и длительность действия следующих средств может снижаться при сочетании с Фенобарбиталом: ГКС, хлорамфеникол, Дакарбазин, Метронидазол, Карбамазепин и противосудорожные лекарства из группы сукцинимидов, антикоагулянты (производные Индандиона и Кумарина), Доксициклин, Хлорпромазин, витамин D, Кортикотропин, Циклоспорин, гликозиды наперстянки, Хинидин, эстрогенсодержащие контрацептивы для перорального применения, трициклические антидепрессанты, Фенопрофен, Фенилбутазон, ксантины.
Одновременное применение с ацетазоламидом может спровоцировать остеомаляцию и рахит.
Прием вальпроевой кислоты приводит к повышению уровня фенобарбитала в плазме, это может вызывать выраженный седативный эффект и летаргию. Уровень вальпроевой кислоты в плазме при этом несколько снижается.
Сочетание с Верапамилом, Фелодипином, Нимодипином также приводит к уменьшению их содержания в плазме.
Взаимодействие с Галотаном, Фторотаном, Энфлураном и Метоксифлураном может вызвать усиление метаболизма препаратов для наркоза, что повышает вероятность токсического воздействия на печень (а также на почки в случае приема Метоксифлурана).
Прием с Гризеофульвином приводит к снижению степени его всасывания из кишечника.
Сочетание с Мапротилином в высоких дозировках снижает судорожный порог и противосудорожное влияние барбитуратов.
Эффективность Парацетамола может уменьшаться при приеме с Фенобарбиталом. Возможно развитие гепатотоксичности.
Суточная доза Пиридоксина в 200 мг снижает уровень фенобарбитала в плазме, а одновременный прием с Примидоном и Фелбаматом, наоборот, – повышает.
В случае недостатка фолиевой кислоты в организме употребление лекарств с данной кислотой приводит к снижению эффективности Фенобарбитала.
Сочетание с другими седативными средствами может привести к выраженному угнетению дыхания.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Про фенобарбитал, что это такое и каков механизм действия данного вещества, следует знать для понимания схемы влияния препарата на организм.
К снотворным средствам, вызывающим привыкание при длительном применении, относятся барбитураты. Фактически, считается, что барбитураты – это наркотик.
По продолжительности действия они делятся на три группы:
- короткого действия;
- промежуточные;
- длительного действия.
Злоупотребляют обычно препаратами, которые относятся ко второй группе, реже — к первой. Фенобарбитал, в свою очередь, относится к барбитуратам длительного действия – третья группа. Его влияние на организм становится заметно приблизительно спустя час после применения и продолжается на протяжении 12 часов.
Фармакопея указывает, что молекулярная формула фенобарбитала – C12H12N2O3. Это вещество обладает противосудорожными, седативными и снотворными свойствами.
Повышает степень чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, увеличивает время раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора, способствует их транспорту в клетки. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и снижению ее активности. Как результат усиливается тормозное действие ГАМК, ингибируется межнейронная передача в нервной системе организма.
В терапевтических дозах повышает ГАМКергическую передачу, препятствует глутаматергической нейротрансмиссии. При высокой концентрации препятствует току ионов кальция сквозь мембраны клеток.
Действует как средство, угнетающее нервную систему. Оно уменьшает возбудимость моторных корковых и подкорковых центров, снижает двигательную активность, вызывает седативный эффект и сон.
Лекарство также может применяться при купировании судорожных приступов различного происхождения. Противосудорожное воздействие обусловлено подавлением активности глутамата, активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы. Уменьшается степень возбудимости нейронов эпилептогенного очага, блокируется появление и распространение импульсов. Лекарство ингибирует высокочастотные повторные разряды нейронов.
При использовании в малых дозировках препарат действует как успокоительное. А при высоких дозах может спровоцировать угнетение центров продолговатого мозга. Кроме того, угнетает дыхательный центр, уменьшает его чувствительность к СО2 и объем дыхания.
После применения внутрь полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Биодоступность составляет 80%. Около половины разовой дозировки связывается с белками плазмы (20-45%). Вещество равномерно распределяется в тканях и органах, в меньших концентрациях присутствует в тканях мозга. Время полувыведения в плазме у взрослых пациентов – 2-4 дня. Может проходить через плаценту и распределяться по всем тканям плода, поступает в грудное молоко.
Медленно выводится из организма. Расщепляется микросомальными ферментами печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Экскретируется почками в виде глюкуронида, от 25% до 50% выводится в неизменном виде.
В случае нарушения функции почек действие препарата значительно пролонгируется.
Фенобарбитал включают в различные лекарственные комплексы. Например, в Глюферал, Фали-Лепсин, Теофедрин, Паглюферал, Тепафиллин, Беллатаминал, Барбексаклон. Он входит также в комбинированное седативное средство Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат. Рецепт на латинском в данном случае будет содержать следующее название: «Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas». Кроме того, это вещество является основной популярных в странах бывшего СССР препаратов Валокордин и Корвалол.
Википедия сообщает, что оборот фенобарбитала в наше время ограничен. Препараты, в состав которых он входит, запрещено ввозить в некоторые страны. К примеру, в США, Литву, ОАЭ.
Смертельная доза фенобарбитала вводится заключенным, приговоренным к смертной казни.
Новорожденным
Для новорожденных данное средство может применяться в случае гемолитической болезни. Оно повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает содержание билирубина в сыворотке.
Если матери употребляют препарат в последнем триместре беременности, для новорожденных это чревато развитием физической зависимости от лекарства и синдрома отмены, вплоть до острого синдрома отмены, который проявляется как эпилептические припадки и повышенная возбудимость сразу же после родов или в течение первых пары недель.
Применение во время родов в некоторых случаях вызывает угнетение дыхания младенца, особенно недоношенного.
Прием данного средства в качестве противосудорожного во время беременности может вызывать кровотечения у ребенка в первые дни после родов.