Лекарственное действие препарата Трамадол, показания и побочные эффекты

Инструкция по применению:

• 1. Форма выпуска и состав
• 2. Показания к применению
• 3. Противопоказания
• 4. Способ применения и дозировка
• 5. Побочные действия

• 6. Особые указания
• 7. Лекарственное взаимодействие
• 8. Аналоги
• 9. Сроки и условия хранения
• 10. Условия отпуска из аптек

Цены в интернет-аптеках:

от 119 руб.

Купить

Трамадол – опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

История появления и использования в медицине

Трамал и трамадол появились в начале 60-х гг. ХХ века. В 1962 году в фармацевтической фирме Grünenthal был разработан препарат Tramadol. Из-за малоизученности безопасную дозу средства было сложно подобрать. Это привело к частым передозировкам и тому, что наркотический эффект при приеме стал заметен.

Продажи лекарства многократно выросли, и за время «эпидемии» от передозировки скончалось около 350 миллионов человек. В начале 60-х годов каждый день фиксировали до 25 тысяч выездов «скорой помощи», но помочь удавалось менее, чем трети пациентов. Сегодня трамадол и трамал каждую минуту уносят жизни 10-15 человек. По всему миру насчитывается более 120 миллионов людей, зависимых от него.

Сейчас препарат производится и продается под строгим контролем властей. Каждая страна самостоятельно решает: трамадол — это наркотик или нет:

• Россия не включила препарат в список наркотических средств, но ограничивает его оборот: в РФ трамадол — это лекарство, которое назначают по специальному рецепту;
• Украина, Беларусь, Узбекистан официально определили: трамадол — наркотик, запретив его свободное обращение;
• Швеция и некоторые другие страны продают трамадол или трамал по стандартным медицинским рецептам.

Состав

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), глицерин (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, натрия ацетат (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой интоксикации ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами, психолептиками, седативными и анксиолитическими препаратами, снотворными препаратами).

Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивнымим веществами), тяжелых формах печеночной и/или почечной недостаточности, в первые 13 недель беременности, пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.

Показания к применению Трамадола

Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы: посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.); болевой синдром, который сопутствует невралгии; боль, спровоцированная развитием злокачественной опухоли, инфарктом миокарда, различными терапевтическими и диагностическими процедурами.

Вред от наркотика

Даже когда препарат используется в терапевтических целях под наблюдением врача, потребители Трамадола могут испытывать побочные реакции. Злоупотребление делает препарат более опасным и подвергает пользователя риску серьезных побочных эффектов или передозировки.

Прием Трамадола в сочетании с другими психоактивными веществами увеличивает риск серьезных, а иногда и смертельных побочных эффектов.

Трамадол вызывает очаговый некроз клеток печени и минимальную вакуолизацию в почечных канальцевых клетках. Это объясняется просто – и почки, и печень выполняют фильтрацию токсичных веществ, поэтому главная нагрузка лежит именно на этих органах. Препарат может также вызывать задержку мочи из-за опиоидных агонистических эффектов, которые могут повысить тонус сфинктера мочевого пузыря.

Побочные эффекты, связанные с применением Трамадола, затрагивают практически все органы и системы человеческого организма. Слабо выраженная эйфория имеет свою цену – у потребителя могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• запор
• тошнота
• головокружение
• головная боль
• рвота
• тревожность
• перепады настроения
• нервозность
• мышечные спазмы
• слабость
• зуд
• сухость во рту
• потливость
• симптомы менопаузы
• сыпь
• задержка мочи
• расширение кровеносных сосудов (вазодилатация)
• амнезия
• когнитивная дисфункция
• депрессия
• трудность в концентрации
• утомляемость
• нарушение менструального цикла
• слабость двигательной системы
• тремор конечностей
• снижение притока крови к сердцу (ишемия миокарда)
• учащенное сердцебиение
• крапивница
• абстинентный синдром
• угрожающая жизни угнетение дыхания
• боль в животе
• серотониновый синдром
• тяжелая аллергическая реакция (анафилаксия)
• угнетение выработки тестостерона

Разумеется, у отдельно взятого потребителя проявляются не все перечисленные выше эффекты. Однако даже нескольких из них достаточно, чтобы перечеркнуть то незначительное удовольствие, которое приносит употребление препарата.

Как избавиться от зависимости

Психологические проблемы, вызванные тем, что человек принимает трамал, побочные действия и грозящее в будущем полное разрушение организма заставляют искать пути избавления о зависимости. Но на практике три четверти пациентов после стационарного лечения продолжают принимать трамадол — как бросить, они не знают.

Программа «Нарконон», в отличие от традиционных медикаментозных курсов, не предполагает использования заместительных лекарств. Это пошаговая процедура, эффект от которой достигается уже через 8-10 недель. Она включает уникальные поэтапные методики преодоления зависимости:

• немедикаментозное отлучение — рядом с пациентом постоянно находятся специалисты, следящие за его состоянием и применяющие физические методики-ассисты, уменьшающие боли;
• «Новая жизнь» — уменьшение физической тяги к наркотикам с помощью бега, сауны, приема витаминно-минеральных комплексов с ниацином и точных доз питательных веществ;
• «Объективные процессы», «Преодоление подъемов и спадов в жизни» — восстановление социальных навыков и способности ясно видеть мир вокруг себя;
• «Личные ценности» и «Изменение состояний в жизни» — принятие ответственности за свои поступки, принятие прошлого для возможности двигаться вперед.

Заключительная часть программы — «Жизненные навыки». Это занятия для достижения долгосрочного результата, необходимые, чтобы не возвращаться к препаратам и начать полноценную жизнь заново.

Лекарства — это наркотики?

Риталин (метилфенидат)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

• посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
• путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).

Кроме того, Трамадол:

• инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
• повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
• тормозит передачу нервных импульсов;
• тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, дофамина, эпинефрина и прочих);
• нормализует уровень катехоаминов в ЦНС.

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга, а также дыхательный центр и центр кашля, оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты, через который осуществляется зрачковый рефлекс; провоцирует спазм гладко-мышечных сфинктеров.

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:

• 68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
• 70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
• 100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

• через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
• через 60 минут после приема капель;
• через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 метаболитов, один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами цирроза печени и ХПН).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью гемодиализа.

При беременности

Ранний срок (до 13 недель) беременности является противопоказанием к назначению препарата.

Категория действия на плод согласно классификации FDA — С. Это значит, что клинические исследования у беременных не проводились, и точных данных о безопасности лекарства нет, однако в экспериментах наподопытных животных был выявлени риск для плода.

Начиная с 14 недели Трамадол назначают, если потенциальная польза лекарственного средства может перевесить возможный вред.

Препарат характеризуется способностью проходить через ГЭБ и плацентарный барьер, 0.1% поступающего в организм вещества выделяется с молоком кормящей женщины. Разовое применение препарата, как правило, не требует прекращения лактации.

Синдром отмены (ломка)

Продолжительный прием опиоидов как с лечебной, так и с рекреационной целью вызывает наркотическую зависимость, и в этом смысле Трамадол не является исключением. Синдром отмены, как правило, состоит из двух основных фаз: ранняя и поздняя. Ранняя фаза начинается, когда препарат покидает кровоток, а поздняя – спустя несколько дней. Поэтому признаки отмены опиоидов варьируются в зависимости от стадии.

Симптомы ранней стадии «ломки» при отмене приема Трамадола:

• Насморк
• Повышенное потоотделение
• Рвота
• Навязчивая зевота
• Проблемы со сном и / или бессонница
• Тревожность

Симптомы поздней стадии проявляются более тяжело:

• Сильный озноб
• Боль и спазмы в животе
• Диарея
• Тошнота и рвота
• Боли в мышцах и суставах
• Неспособность сосредоточиться или четко мыслить
• Навязчивые мысли о наркотике

В среднем такое состояние длится от 5 до 12 дней. Это немного меньше, чем при героиновой «ломке», однако даже этого времени бывает достаточно для возникновения суицидальных мыслей, которые нередко реализуются у наркоманов с выраженной зависимостью от Трамадола.

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО. При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС, или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект, выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Карбамазепин повышает метаболизм препарата, как следствие — пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.

На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог.

Лекарственное взаимодействие

• диклофенак, мидазолам, индометацин, диазепам, фенилбутазон, нитроглицерин, флунитразепам: отмечается фармацевтическая несовместимость;
• этанол и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается их действие;
• хинидин: повышается плазменная концентрация трамадола, снижается концентрация его метаболита (моно-О-десметилтрамадола);
• индукторы микросомального окисления (включая барбитураты и карбамазепин): уменьшается выраженность анальгетического эффекта трамадола и длительность его действия;
• барбитураты: при длительном применении возможно развитие перекрестной толерантности;
• анксиолитики: усиливается выраженность анальгетического эффекта препарата;
• ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин, фуразолидон: снижается судорожный порог, вследствие чего возможно развитие судорог, возрастает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем;
• налоксон: устраняется анальгезия трамадола, ослабляется угнетение дыхания;
• налтрексон: может снижаться анальгетический эффект препарата;
• ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, амитриптилин, пароксетин, флуоксетин): снижается метаболизм трамадола;
• ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол): угнетается метаболизм трамадола и его активного О-деметилированного метаболита;
• антагонисты 5-ИТЗ-серотониновых рецепторов: уменьшают эффект трамадола (в случае применения такой комбинации при лечении послеоперационных болей следует увеличить дозу трамадола);
• производные кумарина (в т. ч. варфарин): возможно увеличение показателей протромбинового времени, развитие кровотечения и подкожных кровоизлияний;
• агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин, бупренорфин): возможно снижение анальгетического эффекта трамадола;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флувоксамин, циталопрам, сертралин, эсциталопрам), ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические анальгетики, некоторые антидепрессанты и средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, противомигренозные препараты (триптаны), прочие трициклические соединения (например, прометазин), нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: повышают риск развития судорог, возможно развитие серотонинового синдрома (повышенное потоотделение, лихорадка, спутанность сознания, гиперрефлексия, атаксия, диарея, возбуждение, миоклонические судороги).

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев — это тошнота, головокружения, запоры, повышенная сонливость, головные боли, рвота, зуд, диарея, астения, усиление потоотделения, одышка, повышение сухости во рту.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

• повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушения сна;
• боль в животе, ухудшение аппетита, метеоризм;
• появление сыпи на коже;
• задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
• изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении менопаузы;
• дилатация сосудов;
• нарушения зрения.

Менее чем у 1% пациентов:

• повышается судорожная активность;
• нарушается когнитивная функция (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
• возникают галлюцинации и парестезии;
• появляется тремор;
• развивается амнезия;
• появляется крапивница (кожные волдыри);
• возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства;
• возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния, ортостатическая гипотензия, пальпитация, повышение артериального давления, сердечно-сосудистый коллапс, тахикардия);
• повышается мышечный тонус;
• затрудняется глотание;
• снижается масса тела.

Можно ли обмануть тест

Сбор мочи часто проводится без присутствия наблюдателей, поскольку не все способны сдавать анализы такого рода в присутствии третьего лица. Поэтому образцы мочи могут фальсифицироваться следующими способами:

• Замена. Чтобы избежать положительного результата, испытуемые заменяют свою мочу синтетической или свободной от наркотиков мочой другого человека или животного.
• Разведение. Воду или другие жидкости можно добавить к собранному образцу для его разбавления. В качестве альтернативы тестируемые могут пить много воды или мочегонных средств.
• Добавление других веществ в образец мочи. Фальсификация in vitro включает добавление веществ в мочу после взятия пробы, что повлияет на результаты теста. Для этих целей используется множество примесей, включая бытовые вещества (уксус, моющее средство, отбеливатель, йод, изопропиловый спирт и глазные капли), продукты питания (лимонный сок и сода) и коммерчески доступные химические вещества (нитрит, глутаральдегид и хлорхромат пиридиния).

Однако все эти способы могут вызвать подозрения у работодателей или допинговой комиссии. Например, некоторых спортсменов дисквалифицировали только на основании обнаружения мочегонных средств в их анализах.

Передозировка

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

• нарушением сознания (вплоть до комы);
• генерализованными судорогами;
• гипотензией;
• сужением или расширением зрачков;
• угнетением дыхания;
• тахикардией.

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием, в качестве антидота вводят Налоксон. Для купирования судорог показано введение пациенту Диазепама.

Особые указания

Трамадол — что это такое?

В Википедии указывается, что Трамадол — это мощный анальгетик из группы частичных агонистов опиоидных рецепторов.

Наркопедия (энциклопедия, в которой описаны психоактивные вещества) на вопрос “Что такое Трамадол?” отвечает, что это вещество является синтетическим аналогом опиатов (наркотических алкалоидов опиума), и вызывает эффекты, сходные с теми, которые оказывает опий.

Все известные на сегодняшний день опиоиды в зависимости от характера их взамиодействия с рецепторами относятся к одному из четырех основных классов.

Основную группу составляют опиоидные агонисты, к которым относится и Трамадол. Анальгетическая мощность этого препарата значительно слабее мощности таких веществ, как героин, морфин, Фентанил, пиритрамид.

Побочные эффекты от приема препаратов их этой группы связанны с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга. Проявляются они в форме седации (несколько реже может отмечаться эйфория), повышения общей слабости, угнетения кашлевого рефлекса.

При приеме повышенных доз могут развиваться брадипноэ (редкое дыхание) и апноэ (остановка дыхательных движений), брадикардия, нарушения кровообращения, гипотензия.

Наряду с этим опиоидные агонисты активируют активность рвотных центров (что может сопровождаться возникновением приступов тошноты и рвотой), а также воздействуют на гладкую мускулатуру полых внутренних органов, вследствие чего у пациента может нарушиться моторика последних (на фоне этих нарушений нередки запоры, ишурия, застой желчи, тенденция к бронхоспазму).

Трамадол — наркотик или нет?

Все опиоидные агонисты (Трамадол является исключением в этом списке), провоцируют физическую и психическую зависимость, поэтому Международная Конвенция о наркотиках относит их к категории наркотических средств, которые должны находиться под контролем.

На эти препараты распространяются особые, определенные специальными разрешительными документами Министерства здравоохранения конкретной страны правила назначения, отпуск, транспортировки, отчетности, хранения.

Среди прочих опиоидных агонистов Трамадол является ненаркотическим единственным препаратом, четких данных относительно развития зависимости от него нет.

Рецепт на Трамадол может быть выписан на рецептурном бланке для сильнодействующих лекарственных препаратов любым врачом после согласования с главой отделения при необходимости снятия у пациента болевого синдрома, который невозможно устранить с применением неопиоидных обезболивающих средств.

Когда и от чего таблетки, уколы и капли следует назначать с особой осторожностью

Трамадол не следует назначать имеющим предрасположенность к развитию алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости пациентам.

В период лечения препаратом, а также в течение определенного периода времени после его завершения, требуется особый контроль состояния пациентов с церебральными судорогами.

У пациентов с опиоидной зависимостью Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии.

При необходимости длительного применения препарата не исключается вероятность развития лекарственной зависимости.

Препарат разрешается назначать (но с осторожностью) пациентам с повышенным (например, при ЧМТ) внутричерепным давлением и серьезными заболеваниями легких.

Высокие дозы глицерина могут стать причиной головных болей пищеварительного тракта.

У пациентов, которые одновременно с приемом Трамадола принимают препараты, снижающие порог судорожной готовности, может повышаться риск появления судорог.

В состав раствора входит сахароза. Поэтому при назначении этой лекарственной формы следует учитывать, что с одной дозой препарата в организм поступает от 0,1 до 0,2 г сахарозы.

В состав капсул входит лактоза, в связи с чем их не следует назначать пациентам с фруктоземией, недостаточностью сахарозы-изомальтозы, нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Омнопон

Залдиар

Трамал Ретард

Трамал

Дженериками препарата являются Трамадол ГР (капсулы и инъекционный раствор), Ретард, Штада (капли, капсулы, инъекционный раствор), Акри (капсулы), Плетхико (инъекционный раствор), Трамадол-ратиофарм (капли для перорального приема, шипучие таблетки, капсулы, инъекционный раствор); Трамаклосидол в таблетках и в форме раствора для инъекций, Трамал (капли, капсулы, инъекционный раствор, ректальные суппозитории), Трамал ретард, Трамолин (инъекционный раствор).

Трамал и Трамадол: разница между препаратами

Трамал и Трамадол являются синонимами (или дженериками). Это значит, что оба препарата имеют одинаковый состав, оказывают одинаковое действие и имеют одинаковые показания к применению, но выпускаются различными фармацевтическими компаниями.

Препарат Трамал — это торговое название Трамадола, который выпускает компания Grunenthal GmbH (Грюненталь ГмбХ). Формы выпуска препарата: капли для перорального приема, таблетки ретард, раствор для инъекций, капсулы, ректальные суппозитории.

Аналоги Трамадола по механизму действия: Залдиар, Омнопон, Просидол, Форсодол, Рамлепса, Трамацета, Палексия.

Как бросить самостоятельно

Эта задача осуществима лишь на ранних стадиях зависимости, когда психологическая зависимость еще не переросла в физическую. В этом случае самое главное – сосредоточить все волевые усилия на главной цели. Можно проводить детоксикацию при помощи калийсберегающих диуретиков, сорбентов и усиленного питьевого режима. Но при возникновении симптомов физической «ломки» лучше не пытаться побороть зависимость самостоятельно и обратиться за помощью в реабилитационный центр.

Список литературы:

• Википедия. Трамадол.
• Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению абстинентного синдрома.
• Tramadol hydrochloride 50mg capsules.

• Автор Артём Емельяненко

• 

  Редактор Артём Емельяненко

Поделитесь в соц.сетях:

Оцените статью: (Пока оценок нет) Загрузка...