Уколы Мидокалм: состав, показания, противопоказания, побочные эффекты

Одним из миорелаксирующих средств центрального действия являются уколы Мидокалм-Рихтер. Инструкция по применению описывает возможность устранения мышечного спазма при заболеваниях суставов или позвоночника в случае их использования. Выпускается медикамент венгерской компанией Gedeon Richter Plc. Производством в России занимаются некоторые крупные фармацевтические компании. Вещество подходит для внутримышечного и внутривенного использования.

Состав и форма выпуска

Средство, имеющее торговое название Мидокалм-Рихтер, в своем составе содержит активные вещества – гидрохлориды толперизона и лидокаина. Кроме них, применяются дополнительные ингредиенты:

• моноэтиловый эфир диэтиленгликоля;
• инъекционная вода;
• метилпарагидроксибензоат.

Упаковывается медикамент в ампулы с емкостью 1 мл. Выпускается в виде жидкости для внутримышечного и внутривенного введения. В аптеке можно приобрести средство в картонной пачке с пластиковым контейнером внутри.

Одна упаковка содержит 5 ампул и инструкцию по использованию вещества. Раствор может иметь ярко выраженный специфический запах. Сама жидкость обычно прозрачная, но в некоторых случаях допускается наличие зеленоватого оттенка.

Воздействие на организм

О том, как влияет этот препарат на человека, можно узнать из прилагаемой к ампулам инструкции. «Мидокалм-Рихтер» является миорелаксантом центрального действия. Входящий в его состав толперизона гидрохлорид оказывает местноанестезирующее и мембраностабилизирующее влияние. И вот что в результате происходит:

• Усиливается периферическое кровообращение.
• В двигательных нейронах и первичных афферентных волокнах тормозится проведение нервных импульсов.
• Блокируются поли- и моносинаптические рефлексы.
• Затормаживается поступление ионов кальция в синапсы.
• Опосредуется блокировка выделения медиаторов.
• Замедляется проведение по ретикулоспинальному пути возбуждения в стволе головного мозга.

Все действия связаны с непосредственным влиянием раствора «Мидокалм-Рихтер» на ЦНС, а также с присущими ему антиадренергическими и спазмолитическими свойствами.

Лидокаина гидрохлорид, присутствующий в составе, никакого системного влияния не оказывает. Он необходим лишь для местного анестезирующего действия.

Как колоть Мидокалм

В соответствии с инструкцией по использованию раствора для уколов Мидокалм, препарат вводят внутримышечно или делают внутривенные капельницы. Продолжительность терапевтического курса, как правило, назначается доктором. Она зависит от определенного заболевания, его тяжести, возрастной категории больного и его общего состояния здоровья после начала лечения. Дозы Мидокалма:

• внутримышечные инъекции используются по 1 ампуле (100 мг толперизона) два раза за сутки;
• парентеральное внутривенное введение лекарства должно быть очень медленным, процедура выполняется один раз за день по 1 ампуле.

Схема инъекций и дозировки

Уколы Мидокалма специально были созданы для того, чтобы лекарство не попадало в желудок. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно.

Дозировка инъекций рекомендована следующая:

• внутримышечно — назначают по 100 мг дважды в сутки;
• внутривенно – 100 мг ежесуточно, но при этом введение должно быть медленное либо выбирается капельный способ.

Препарат, применяемый в форме уколов, действует быстро. Количество инъекций определяет лечащий врач, в зависимости от развития и запущенности заболевания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия входящего в состав раствора Толперизона до конца не изучен. Известно, что вещество характеризуется высокой аффинностью (от лат. affinitas — “родственность”) к нервной ткани. Наивысшие его концентрации отмечаются в мозговом стволе, спинном мозге и ПНС (периферической нервной системе).

Наиболее значимой считается способность Толперизона оказывать тормозящее действие на рефлекторные центры в спинном мозге. Вероятно, что подобный эффект в сочетании с ингибирующим воздействием на эфферентные (нисходящие) проводящие пути определяет терапевтический эффект Толперизона.

Толперизон обладает способностью предотвращать разрушение клеточных мембран, а также снижает показатели электрической возбудимости моторных (двигательных) нейронов и первичных афферентных отростков нервных клеток, проводящих чувствительные импульсы от различных тканей и органов к ЦНС (центральной нервной системе).

Помимо этого, вещество:

• снижает порог болевой чувствительности;
• блокирует спинально-стволовые моносинаптические и полисинаптические рефлексы;
• селективно снижает активность каудальной части комплекса нервных структур, локализированных в центральных отделах покрышки стволовой части мозга на всем ее протяжении (так называемой ретикулярной формации ствола головного мозга);
• уменьшает спастичность мышц;
• снижает патологически повышенный гипертонус мускулатуры;
• снижает мышечную ригидность;
• уменьшает интенсивность болевых ощущений;
• облегчает произвольные активные движения и увеличивает их амплитуду;
• усиливает интенсивность периферического кровотока;
• оказывает сосудорасширяющее действие;
• препятствует выделению медиаторов в синапсах (подобный эффект развивается, вероятнее всего, вторично, вследствие торможения процессов поступления ионов кальция (Ca2+) в пресинаптические (нервные) окончания).

Толперизон оказывает слабое спазмолитическое действие и обладает свойствами Н-холинолитика центрального действия.

Это выражается в способности вещества предотвращать или ослаблять преимущественно никотиноподобное действие ацетилхолина (основного нейромедиатора в парасимпатической нервной системе) и холиномиметических средств.

При этом выраженного воздействия на периферические отделы нервной системы Толперизон не оказывает.

Толперизон характеризуется хорошей переносимостью (в частности, он хорошо переносится пациентами преклонного возраста), не провоцирует развития кардиотоксических эффектов и нарушения когнитивных функций, лишен седативного эффекта.

Профиль безопасности Толперизона базируется на данных клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с мышечным гипертонусом различной этиологии, а также на основании данных спонтанных сообщений о каких-либо нежелательных реакциях.

В ходе доклинических исследований фармакологической безопасности, уровня токсичности при курсовом применении, генотоксичности (способности потенциально провоцировать генные мутации или развитие опухолей), способности влиять на репродуктивную функцию специфических рисков для пациентов выявлено не было.

Нежелательные эффекты отмечались лишь в тех случаях, когда вводимая доза существенно превышала максимально допустимую для человека. Последнее указывает на малую значимость для клинического применения.

Лидокаин действует как местный анестетик и характеризуется способностью дозозависимо тормозить активность каналов Na+ (потенциал-зависимых натриевых каналов), что, в свою очередь, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервных волокон и проведению импульсов по ним. Причем вещество подавляет не только болевые импульсы, но также и импульсы иных модальностей.

При местном применении провоцирует расширение сосудов, не оказывая при этом местнораздражающего действия.

При дозировании препарата Мидокалм-Рихтер в соответствии со схемами, приведенными в инструкции по применению, лидокаин не оказывает системного действия на организм пациента.

Толперизона гидрохлорид интенсивно биотранформируется в тканях печени и почек, после чего практически полностью выводится из организма почками в виде продуктов метаболизма (более чем 99% поступившего в организм вещества). Точных данных относительно фармакологической активности метаболитов нет.

После введения раствора Мидокалм в/в период полувыведения Толперизона гидрохлорида составляет полтора часа.

Лидокаина гидрохлорид, попадая в организм, полностью абсорбируется. Причем скорость всасывания зависит от места введения препарата и его дозы. Время, за которое достигается максимальная концентрация вещества после внутримышечной инъекции, варьируется в пределах от получаса до 45 минут.

С плазменными белками лидокаин связывается на 50-80%. Распределение вещества в различных тканях и органах происходит достаточно быстро.

Обладает способностью проникать через гемато-энцефалический (ГЭБ) и плазменный барьеры и выделяться с грудным молоком кормящей женщины. Причем концентрация лидокаина в молоке составляет 40% от концентрации вещества в плазме крови матери.

Метаболизация лидокаина осуществляется в тканях печени (приблизительно на 90-95%) под воздействием микросомальных печеночных ферментов посредством дезалкилирования аминогруппы и расщепления амидной связи. В результате этого процесса выделяются фармакологически активные метаболиты.

Из организма пациента лидокаин экскретируется вместе с желчью (при этом вещество частично подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10% лидокаина выводится в неизмененном виде).

Лечение во время беременности

К сожалению, на данный момент нет значимых клинических данных, касающихся безопасности раствора «Мидокалм-Рихтер» для женщин, пребывающих в положении. Хотя экспериментальные исследования не выявили никакого тератогенного действия.

Тем не менее беременным уколы с данным препаратом не назначают. Лишь в редких случаях – когда предполагаемая польза превышает или оправдывает вероятный риск.

Но во время кормления грудью лечиться «Мидокалмом» точно нельзя. И если врач строго прописал данный препарат, придется перевести младенца на искусственные смеси во имя его же блага.

Действие на организм и свойства Мидокалма

Международным названием Мидокалма является Толперизон, так как именно свойствами этого активного ингредиента определяется его терапевтическая эффективность. Патологии опорно-двигательной системы часто сопровождает боль, возникающая в результате сдавления чувствительных нервных окончаний сместившимися межпозвонковыми дисками, воспалительными отеками, остеофитами (костными наростами).

А в ответ на боль возникает мышечный спазм — защитная реакция организма, с помощью которой он ограничивает подвижность. Однако это приводит к обратному эффекту — из-за повышенного тонуса скелетной мускулатуры нервы сдавливаются еще сильнее, а выраженность болей повышается. Именно для разрыва этого замкнутого круга и используется Мидокалм. Его применение снимает спазм, а, следовательно, и ущемление нервных корешков. Для миорелаксанта характерны разнообразные фармакологические свойства:

• предупреждение разрушения мембран клеток, обеспечение мембраностабилизирующего эффекта. Происходит это за счет способности толперизона ингибировать перекисное окисление липидов и модулировать активность мембраносвязанных ферментов;
• снижение выраженности болевого синдрома, торможение проводимости импульсов в нервных волокнах и двигательных нейронах;
• блокирование рефлексов — процессов, замыкающихся преимущественно на уровне спинного мозга;
• уменьшение токсичности стрихнина, подавление спровоцированной им повышенной рефлекторной возбудимости, расширение кровеносных сосудов;
• вторичное торможение процессов выброса в системный кровоток медиаторов за счет предупреждения накопления ионов кальция в синапсах;
• препятствование распространению возбуждения по ретикуло-спинномозговым путям.

Даже после разового использования Мидокалма отмечается улучшение кровообращения на периферии, снижение патологического напряжения скелетной мускулатуры, устранение мышечной ригидности. Ослабевают боли, повышается объем движений в пораженном патологией суставе или позвоночном сегменте. Подобный эффект базируется на спазмолитическом и адреноблокирующем эффектах действующего вещества.

Мидокалм используется только для симптоматического лечения. Он устраняет боль, но не снимает воспаления, не тормозит распространение дегенеративно-дистрофических процессов. Влияния на причину развития патологии миорелаксант не оказывает. Следует учесть, что из-за способности толперизона расширять кровеносные сосуды, возможно снижение артериального давления.

Внимание! После приема таблеток самочувствие пациента улучшается примерно через сорок минут, терапевтический эффект сохраняется около пяти часов. Инъекция быстрее помогает избавиться от боли за счет того, что лекарство сразу попадает в кровоток, лидокаин оказывает анестезирующего действия и снимает боль на месте введения.

Всасывание, распределение и выведение из организма

После инъекции основной компонент раствора поступает непосредственно в кровеносное русло. Из таблеток он высвобождается постепенно, по мере растворения пленочной оболочки. Только небольшая часть толперизона всасывается в полости желудка. Основное его количество достигает тонкого кишечника, где и происходит его абсорбция.

Спустя полчаса-час после приема таблеток обнаруживается максимальная терапевтическая концентрация толперизона в плазме, после внутримышечного введения раствора — через 30-45 минут. Трансформируются компоненты препарата клетками печени и почек, а его метаболиты эвакуируются органами мочевыделительной системы спустя два с половиной часа.

Совместимость с другими лекарствами

Полных данных о взаимодействии с другими медицинскими препаратами еще не получено. Основываясь на этих показаниях, запрещено разводить в одном шприце вещество с другими лекарственными формами. Вводить Мидокалм необходимо отдельно.

Препарат не оказывает седативного воздействия на организм. Лекарство разрешается назначать в комплексе с успокоительными продуктами, снотворными, а также медикаментами, в составе которых имеется спирт.

При одновременном использовании с мышечными релаксантами центрального действия необходимо понизить суточную дозировку толперизона. Также снижать следует и количество нестероидных противовоспалительных средств.

Толперизон способен увеличивать воздействие на организм человека мышечных релаксантов, психотропных веществ, клонидина, препаратов для общего наркоза.

Инструкция по использованию содержит особые указания, которых надо придерживаться в период лечения. Пациентов на время лечения лучше освободить от работ, требующих постоянной концентрации внимания, быстроты мыслительных процессов. Управлять транспортными средствами в этот период не рекомендуется.

Препарат и управление транспортом

С осторожностью нужно принимать Мидокалм перед вождением. Помните, что средство вызывает головокружение и сонливость, которые могут привести к опасным последствиям за рулем. Часто у пациентов наблюдается нечеткость зрения и нарушение внимания в момент лечения Мидокалмом.

Взаимодействие

Данных по исследованию совместимости Мидокалма нет, поэтому перед введением раствор не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат вводится отдельно от других лекарств.

Несмотря на то, что Мидокалм-Рихтер характеризуется способностью оказывать влияние на ЦНС, вероятность развития седативного эффекта при его применении отсутствует. Допускается назначение препарата в сочетании со средствами седативного действия, снотворным, а также о средствами, в состав которых входит алкоголь.

Не оказывает влияния на действие алкоголя на ЦНС.

При необходимости назначения Мидокалм-Рихтер в комбинации с другими мышечными релаксантами центрального действия следует рассмотреть вопрос о снижении суточной дозы Толперизона.

Толперизон потенциирует фармакологическое действие нифлумовой кислоты и прочих нестероидных противовоспалительных препаратов, из-за чего дозу последних при одновременном приеме их с Толперизоном рекомендуется снизить.

Фармакологические эффекты Толперизона усиливают следующие препараты:

• средства для общего наркоза;
• мышечные релаксанты периферического действия;
• психотропные средства;
• клонидин.

Лекарственное взаимодействие

Аннотация к раствору содержит информацию о взаимодействии с другими лекарственными препаратами:

• Когда Мидокалм одновременно используется с нифлумовой кислотой, то усиливает ее воздействие на организм. Если для терапии обязательно необходимо такое сочетание медикаментов, то желательно сократить дозировку кислоты.
• Эффект активного вещества толперизона усиливается при приеме периферических миорелаксантов центрального воздействия, препаратов для общего наркоза, клонидина.
• Разрешенная доза Толперизона влияет на ЦНС, но при этом не дает седативный эффект. По этой причине разрешено принимать лекарство со снотворными, седативными средствами, лекарствами с этанолом.

Мидокалм аналоги

Для лечения можно использовать аналоги этого средства, которые подойдут по цене и составу. Врачи часто назначают вместо Мидокалма такие препараты:

• Миаксил в виде раствора.
• Мидостад.
• Толперил.

Схема лечения: Мовалис, Мильгамма, Мидокалм

Сочетание этих препаратов практикует в терапии воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваний опорно-двигательной системы.

Когда проводится лечение хронической патологии, то процедуры проводят сразу или используют препараты в разное время дня. Если врачом не определен индивидуальный режим дозирования, то применять их нужно в соответствии с инструкцией:

• Мовалис. Суточная доза составляет 7,5 мг или 15,0 мг, кратность введения глубоко в мышцу — 1 раз в день.
• Мильгамма. Суточная доза равна 2,0 мл, кратности внутримышечного введения — раз в день. После снижения выраженности болевого синдрома анальгетик применяют трижды в неделю.
• Мидокалм. Суточная доза — 200 мг при внутримышечном введении, 100 мг — при внутривенном.

Длительность терапевтического курса — не более 10 дней. Постановка капельницы со смесью этих препаратов запрещена. Инъекции следует выполнять в разное время суток. Например, утром — Мидокалм, в обед — Мовалис, вечером — Мильгамму.

Побочные действия

Наиболее часто организм пациента реагирует на уколы Мидокалма гиперемией кожных покровов в месте введения.

Нечасто могут отмечаться такие индивидуальные реакции, как:

• анорексия;
• расстройства сна;
• головные боли и головокружения, чрезмерная сонливость;
• артериальная гипотензия;
• диспептические и диспепсические расстройства;
• слабость и болезненность мышц, боли в конечностях;
• симптомы астенического синдрома, чувство общего дискомфорта, повышенная утомляемость.

К редко возникающим побочным реакциям, которые возникают реже, чем в одном случае из тысячи, но чаще, чем раз на десять тысяч случаев, относятся:

• реакции гиперчувствительности;
• депрессии, снижение физической активности;
• расстройства внимания, судороги, чрезмерная сонливость, гипестезия, тремор и т.п.;
• расстройства зрения;
• шум в ушах; потеря равновесия, сопровождающаяся чувством вращения собственного тела вокруг предметов или наоборот — вращением предметов вокруг тела;
• учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение показателей артериального давления;
• гиперемия кожи;
• носовое кровотечение, затрудненность дыхания, одышка;
• боли в животе, запоры, метеоризм, рвота;
• поражения печени (обычно в легкой форме);
• кожные реакции (зуд, жжение, усиленное потоотделение, появление сыпи и т.д.);
• недержание мочи, повышение концентрации белка в моче (сверх физиологической нормы);
• повышенная раздражительность, сильная жажда, появление чувства опьянения;
• изменение значений лабораторных показателей (изменение концентрации содержащегося в крови билирубина, нарушение активности ферментов печени и т.д.).

В единичных случаях возможны:

• анафилактический шок;
• увеличение лимфатических узлов;
• неестественно сильная, неутолимая жажда;
• спутанность сознания;
• снижение сердечного ритма (до частоты менее 55 ударов в минуту);
• остеопения;
• повышение концентрации содержащегося в крови креатинина.

Особые указания

Еще есть множество нюансов, касающихся применения раствора для инъекций «Мидокалм». Обо всех них врач обязательно расскажет своему пациенту, но некоторым стоит уделить внимание:

• Самые частые побочные реакции связаны с повышением чувствительности. И выражаться они могут по-разному – начиная легкими кожными проявлениями, заканчивая тяжелыми системными реакциями.
• Нужно срочно сообщить врачу о появлении тревожных симптомов, если они есть. Как правило, первым делом появляется эритема, зуд, крапивница, сыпь, тахикардия и одышка.
• При наличии повышенной чувствительности к лидокаину нужно осторожно применять «Мидокалм» в ампулах, поскольку есть вероятность возникновения перекрестных реакций.
• Повторно начинать лечение этим средством после аллергического эпизода запрещено. То же самое касается употребления аналогов с таким же действующим веществом в составе.
• Присутствует в этом препарате метилпарагидроксибензоат, который также способен вызвать аллергическую реакцию (зачастую отсроченную). В редких случаях формируется бронхоспазм.

Важно знать, что в качестве нормального побочного действия уколов «Мидокалма» не может возникнуть торможение психомоторных реакций. Если человек чувствует сонливость, проблемы с концентрацией внимания, апатию, слабость, и все это сопровождается головокружением – нужно срочно обратиться к врачу за помощью.

Кстати, еще важно правильно хранить препарат. Обязательно содержать его в оригинальной упаковке (т. е. в картонной пачке), дабы защитить состав от воздействия солнечных лучей. Также «Мидокалм» надо хранить в недоступном для животных и детей месте, где температурный режим варьируется в пределах от 8 °С до 15 °C. Срок годности средства составляет три года от момента изготовления.

Назначение уколов Мидокалм беременным и кормящим женщинам

Проводившиеся на животных исследования показали, что Толперизон не оказывает негативного действия на внутриутробное развитие плода. Тем не менее, на сегодняшний день данные о безвредности применения препарата для лечения беременных и кормящих женщин отсутствуют.

Препарат в форме раствора для инъекций противопоказан в первом триместре. Допускается его назначение на более поздних сроках, но лишь тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает риск развития осложнений для плода или младенца.

Поскольку точно неизвестно, может ли Толперизон проникать в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Если избежать назначения уколов Мидокалм-Рихтер все же не удается, на время курса лечения следует решить вопрос о прекращении лактации.

Поделитесь в соц.сетях:

Оцените статью: (Пока оценок нет) Загрузка...