Метопролол: состав и инструкция, преимущества и побочные эффекты

Метопролол – лекарственное средство, относящееся к группе селективных бета-адреноблокаторов. Препарат обладает выраженными гипотензивными свойствами (снижает артериальное давление), поэтому, следуя инструкции Метопролола, рекомендуется принимать эти таблетки пациентам-гипертоникам и тем, кто страдает от ИБС, различных форм аритмии, гипотиреоза (дисфункции щитовидной железы).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки: белого с серым оттенком или белого цвета, с фаской на обеих сторонах и разделительной риской на одной стороне, имеют круглую плоскую форму, по 100 мг (по 10 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров), по 50 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок, по 15 или 20 шт., в картонной пачке 2 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 30, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер), по 25 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на одной из сторон, могут быть розоватого или от белого до желтовато-белого цвета, по 50 мг (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера), по 100 мг (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – метопролола тартрат:

• 1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
• 1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Дополнительно в составе оболочки: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк; в розовой оболочке присутствует краситель пунцовый (Понсо 4R).

Активные компоненты и свойства лекарства

Метопролол производят в виде раствора для внутривенных инъекций (ампулы по 5 мл, в каждой – по 5 мг действующего вещества), а также в форме таблеток с различной дозировкой (100, 50, 25 мг активного компонента).

Состав лекарственного средства:

• Метопролола тартрат (представляет собой белый кристаллический порошок, практически не имеющий запаха, который хорошо растворяется в воде, спирте, хлороформе, слабо взаимодействует с ацетоном и не растворяется в эфире).
• Метопролола сукцинат (белые легко растворимые в воде кристаллы без запаха).

Основные физико-химические особенности препарата: круглые таблетки с плоской поверхностью (допускается мраморность), которые окрашены в белый либо кремовый цвет.

Раствор и таблетки Метопролол обладают выраженными антиаритмическими, гипотензивными, антиангинальными свойствами. Данное лекарственное средство снижает артериальное давление, «подскочившее» в результате стресса, сильного эмоционального потрясения, усиленной физической нагрузки.

Гипотензивный эффект Метопролола обусловлен тем, что главное действующее вещество препарата снижает силу сердечных сокращений, подавляет синтез ренина, угнетает функции симпатической части ЦНС.

Антиангинальные свойства таблеток (раствора) обеспечиваются снижением потребности клеток сердца в кислороде, уменьшением ЧСС.

Важно: при продолжительном приеме Метопролол повышает физическую выносливость, сводит к минимуму частоту возникновения приступов стенокардии и нивелирует их симптомы.

Возможность устранения факторов, обуславливающих аритмию (тех, которые приводят к сбою сердечного ритма) – гипертоническая болезнь, усиленная активность симпатического отдела нервной системы – позволяет Метопрололу бороться с различными сбоями ритма сердца.

Фармакокинетика: абсорбция Метопролола (если речь идет о лечении таблетками) практически полная и никак не связана с приемами пищи, тем не менее, биодоступность препарата составляет около 50% (при первом прохождении через печень) ввиду усиления метаболизма.

Со временем биодоступность Метопролола (если принимать таблетки на постоянной основе) увеличивается благодаря снижению печеночного кровообращения и постепенному насыщению ферментов.

Около 90% препарата всасывается в органах ЖКТ.

Показания к применению Метопролола Ратиофарм:

• ИБС;
• острый инфаркт миокарда;
• профилактика стенокардии;
• гипертоническая болезнь (самостоятельно либо в сочетании с другими гипотензивными препаратами), в том числе, гиперкинетического типа;
• наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия и другие нарушения ритма сердца;
• тахикардия, вызванная тиреотоксикозом (болезнью щитовидной железы) или функциональными сбоями в работе миокарда.

Раствор (таблетки) Метопролола предупреждают мигрень, помогают восстановить «здоровый» синусовый ритм и нормализовать показатели ЧСС.

К его преимуществам можно отнести:

• высокая биодоступность;
• удобство применения;
• быстрый клинический эффект;
• возможность продолжительного приема;
• доступная цена;
• широкий спектр медицинских показаний.

Основной недостаток – внушительное число побочных эффектов при передозировке.

Как правильно принимать

Таблетки Метопролола пьют во время либо сразу же после основного приема пищи. Дозировку лекарства подбирает лечащий врач, основываясь на показателях АД и ЧСС. К примеру, для профилактики инфаркта миокарда или лечения гипертонической болезни стоит выпивать назначенную дозу препарата 2 р. в день.

Метопролол при остром инфаркте миокарда назначают в зависимости от ЧСС и показателей кровяного давления (по 50-100 мг дважды в день), продолжительность приема – не менее 3 месяцев.

Важно: мах допустимая доза Метопролола/сутки составляет 400 мг. Терапевтический курс не ограничен, сроки лечения зависят от характера, степени тяжести патологии, а также обусловливаются индивидуальными особенностями организма пациента.

Таблетки Метопролола практически при всех заболеваниях пьют не менее 3 месяцев. Курс лечения повторяют каждые 1-3 года.

Коррекция дозировки препарата проводится в случае:

• дисфункции почек;
• для проведения гемодиализа;
• при лечении пожилых людей.

Важно: подбирать дозировку и схему приема таблеток Метопролола больным с печеночной дисфункцией следует исходя из общего клинического состояния таких пациентов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Дополнительные рекомендации

Медицинский контроль состояния пациентов, которые продолжительно принимают Метопролол по той или иной схеме, предполагает:

• регулярные измерения АД, ЧСС, уровня сахара в крови;
• отслеживание работы почек (особенно тогда, когда курс лечения назначен пациентам старше 50 лет).
• Отменять препарат стоит постепенно (первоначальную дозу последовательно уменьшают в течение 10 суток).

Лекарственными аналогами Метопролола являются:

• Эмзок.
• Анепро.
• Беталок.
• Корвитол.
• Вазокардин.
• Метокор.
• Эгилок.

Побочные эффекты препарата Метопролол

При применении препарата Метопролол иногда возможны:

со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
• со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
• со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
• со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
• со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; лейкопения;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
• прочие: сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

Меры предосторожности

Противопоказания к приему препарата:

• брадикардия (замедленный пульс);
• острая сердечная недостаточность,
• гипотония (пониженное АД);
• метаболический ацидоз;
• кардиогенный шок;
• нарушения периферического кровообращения;
• синдром слабости синусового узла.

От Метопролола стоит отказаться пациентам младше 18 лет, а также больным с индивидуальной непереносимостью основного или вспомогательных действующих веществ в составе препарата.

Нежелательным считается прием лекарства беременными женщинами – последствиями такого лечения могут стать брадикардия, аномальное снижение показателей глюкоз в крови, гипотензия у новорожденного ребенка.

Передозировка (неправильно подобранная схема приема) препарата может стать причиной возникновения таких побочных эффектов:

• замедленные реакции (двигательные, психические), головные боли, общая слабость, быстрая утомляемость, снижение работоспособности, бессонница, проблемы с памятью, невозможность сконцентрировать внимание на конкретном объекте, необоснованное беспокойство, миалгия, судороги, бессонница (со стороны нервной системы);
• нарушение зрения, повышенная сухость слизистой глаз, конъюнктивит, уменьшение количества вырабатываемой слезной жидкости;
• аномальное падение АД, головокружения, обмороки, кардиалгия, нарушение проводимости с выраженной брадикардией, ангиоспазм, проблемы с кровообращением (со стороны сердечнососудистой системы);
• изменения вкуса, печеночная дисфункция («сигналы» ЖКТ);
• фотодерматоз, высыпания на коже псориатического типа, алопеция (облысение), гипергидроз (усиленное потоотделения) – дерматологические последствия неправильного приема Метопролола;
• отечность слизистой, заложенность носа, одышка (проблемы, связанные со сбоем в работе органов дыхания);
• резкое падение уровня сахара в крови у инсулинозависимых диабетиков или, наоборот, скачок данного показателя у пациентов с СД 2 типа, симптомы гипотиреоза (гормональные нарушения);
• продолжительный прием Метопролола в редких случаях приводит к появлению зудящей аллергической сыпи на коже, росту уровня тромбоцитов в крови, агранулоцитозу.

Важно: пациенты, которые используют Метопролол при комплексной борьбе с различными заболеваниями сердечнососудистой системы, сталкиваются со снижением либидо, проблемами с потенцией, набором веса, болезненными ощущениями в мышцах, суставах. При резком отказе от приема Метопролола развивается так называемый «синдром отмены».

Если произошла передозировка Метопрололом, то пациентам проводят:

• Промывание желудка.
• Симптоматическую лекарственную терапию – вводят атропина сульфат внутривенно, инфузию Добутамина (при снижении сократимости сердечной мышцы); адреналин, норадреналин (аномальное снижение АД), при судорогах – Диазепам, струйное внутривенное введение Эуфиллина помогает справиться с бронхоспазмом.

К Метопрололу с особой осторожностью необходимо относиться пациентам, страдающим сахарным диабетом. Так, у больных, которые принимают сахароснижающие препараты или проводят инъекции инсулина, это лекарство может маскировать симптомы гипогликемии (патологического состояния организма, связанного с резким снижением показателей глюкозы в крови).

Активные компоненты, присутствующие в составе Метопролола, сказываются на уровне глюкозы в крови, а также «накладывают отпечаток» на синтез печеночных ферментов.

Почечная, печеночная недостаточность – показания для снижения дозы Метопролола (биодоступность препарата при указанных патологических изменениях в организме пациента существенно возрастает).

Пациенты с ИБС после отмены лекарства должны находиться под наблюдением кардиолога.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол не совместим с:

• препаратами – симпатолитиками;
• Нитроглицерином;
• Нифедилином;
• диуретиками (мочегонными средствами);
• ингибиторами МАО типа А.
• гидралазином и др. медикаментами, которые могут спровоцировать снижение АД.

Важно: внутривенное введение Верапамила и Дилтиазема пациенту, который принимает Метопролол, может привести к резкому снижению силы и частоты сокращения сердечной мышцы.

Такие медикаментозные средства как Индометацин, Аминофиллин, неспецифические противовоспалительные составы нивелируют гипотензивные свойства Метопролола.

В сочетании с алкоголем данное лекарство оказывает сильное угнетающее воздействие на ЦНС.

Метопролол влияет на эффективность инъекций инсулина, а также пероральных сахароснижающих препаратов, значительно увеличивает риск развития гипогликемии (аномального снижения показателей глюкозы в крови) у диабетиков.

Рифампицин уменьшает, а оральные контрацептивы, фенотиназины, Циметидин, Ранитидин повышают содержание Метопролола в крови.

Метопролол увеличивает содержание Лидокаина в крови, усиливает антикоагуляционное действие кумаринов.

Итак, Метопролол – эффективный доступный препарат из лекарственной группы бета-адреноблокаторов, который при соблюдении правил приема и корректно подобранной дозировке позволяет нормализовать АД, справиться с различными формами аритмии. Благодаря своим гипотензивным свойствам Метопролол является компонентом стандартных лечебных схем различных кардиологических заболеваний, используется для предотвращения мигрени, при борьбе с различными заболеваниями щитовидной железы.

Ввиду большого списка побочных эффектов и наличия серьезных противопоказаний подбор дозировки и прием Метопролола должен проводиться только лечащим врачом (кардиологом, ревматологом, терапевтом).

Противопоказания

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
• G43 Мигрень
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I20 Стенокардия
• I21 Острый инфаркт миокарда
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
• I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
• I34.1 Пролапс митрального клапана
• I42 Кардиомиопатия
• I47.1 Наджелудочковая тахикардия
• I47.2 Желудочковая тахикардия
• I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная
• I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
• I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
• I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

Взаимодействие

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Передозировка

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Аналоги Метопролола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Биол

Метокард

Метозок

Небилет

Небилонг

Бетаксолол

Бисогамма

Арител

Кординорм

Вазокардин

Корвитол

Бидоп

Бисопролол

Небиволол

Бипрол

Бисопрол

Конкор Кор

Локрен

Конкор

Нипертен

Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива являются препаратами-синонимами.

Также выделяют следующие аналоги Метопролола: Анепро, Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок, Эмзок.

Поделитесь в соц.сетях:

Оцените статью: (Пока оценок нет) Загрузка...